劲方医药今日宣布自主研发、与信达生物达成战略合作的KRAS G12C抑制剂GFH925项目顺利启动首次人体临床试验（ClinicalTrials.gov, NCT05005234），首例携带KRAS G12C基因突变的受试者已完成入组给药。相关研究由广东省人民医院吴一龙教授牵头，后续将在全国多家医院针对KRAS G12C基因突变的晚期实体瘤患者开展开放标签、多中心临床研究。
该研究计划入组超过100名患者，将评估GFH925在KRAS G12C基因突变晚期非小细胞肺癌和消化道肿瘤患者体内的安全性、耐受性、疗效及药代动力学特征。同时该试验还将探索KRAS靶向抑制剂潜在的原发性、继发性耐药机制，并基于同类药物临床开发经验、所获得的生物标志物，进一步探索精准化治疗和潜在组合疗法的应用空间。
广东省人民医院终身主任、广东省肺癌研究所名誉所长吴一龙教授表示：“KRAS是最常见的RAS蛋白亚型，在非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌等癌细胞内突变率很高。临床前数据显示了 GFH925与已经或即将进入临床的竞品有足够的差异化，期待此项临床研究获得积极的安全性、耐受性及疗效数据，令更多携带KRAS G12C抑制剂突变的肿瘤患者获益。”
劲方医药首席医学官汪裕博士表示：“有证据表明，KRAS G12C选择性抑制剂在特定肺癌患者人群中响应率较高，而通过KRAS G12C基因突变的精准筛选实现首例中国患者入组，是GFH925临床研究的重要里程碑。感谢研究者与团队的共同努力与配合，我们在短时间内完成了项目的快速启动和患者筛选入组。我们也相信通过与信达生物达成战略合作，合作伙伴丰富、成功的临床开发和商业化经验，将加速推动GFH925的研究进展，早日惠及国内外患者。”
信达生物制药集团高级副总裁周辉博士表示：“KRAS G12C是人类癌症中最常出现突变的致癌基因之一，长期以来被称为不可成药的靶点。目前临床上针对该突变的治疗手段有限，存在极大的未满足的临床需求。我们很高兴第一例患者已经完成首次给药，这是IBI351（劲方化合物代号：GFH925）研发中的重要的里程碑事件。基于临床前的数据，我们相信IBI351在中国临床试验的开展将会使得更多携带KRAS G12C突变的肺癌及实体瘤患者获益，为临床医生带来更多治疗选择。”
关于GFH925
GFH925为劲方医药自主研发、拥有完全知识产权的高效口服新分子实体化合物，可有效抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了GFH925对于该突变位点的高选择性抑制效力。
2021年9月，劲方医药和信达生物达成战略合作，信达生物作为独家合作伙伴获得GFH925在中国（包括中国大陆、香港、澳门及台湾）的开发和商业化权利，并拥有全球开发和商业化权益的选择权。
